La aplicación del material polimérico biomédico hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) en preparaciones farmacéuticas

Actualmente, el HPMC, que se ha convertido en uno de los excipientes farmacéuticos más grandes en dosis, se debe a que el HPMC posee las ventajas que otras marcas complementarias no tienen.

• 1. Inercia química HPMC es un tipo de éter de celulosa no iónica, cuya solución no toma carga iónica y no reacciona con sal metálica u orgánicos iónicos. Por lo tanto, no hay reacción entre él y otros materiales durante la preparación.

• 2. Estabilidad Es relativamente estable en ácido y álcali, y proporciona una buena estabilidad de viscosidad entre pH3 ~ 11 durante el almacenamiento a largo plazo. Las soluciones acuosas son comparativamente resistentes a las enzimas. Materiales de preparación utilizando HPMC, su calidad y estabilidad es mejor que los materiales tradicionales (dextrina, almidón, etc.).

• 3. Seguridad HPMC se considera generalmente como un material no tóxico y no irritante, La OMS no ha especificado una ingesta diaria aceptable para HPMC ya que los niveles consumidos no se consideraron un peligro para la salud.

• 4. La viscosidad puede ser regulatoria Los derivados de diferente viscosidad de HPMC pueden complejizarse entre sí de acuerdo con la diferente proporción. Su viscosidad se puede cambiar de acuerdo con ciertas reglas, y tiene una buena relación lineal, por lo que se puede elegir de acuerdo con los requisitos en términos de proporción.

• 5. Inercia del metabolismo HPMC no se absorbe y metaboliza en el cuerpo, y no puede dar calor, por lo que es un material de preparación medicinal seguro.

• 6. Soluble en agua fría Soluble en agua fría por debajo de 40 °C o 70% etanol, prácticamente insoluble en agua caliente pero gelificante.

La aplicación de HPMC en la preparación farmacéutica

1.As Carpeta y desintegrante

Los grados de viscosidad más baja se usan como aglutinante y desintegrante en tabletas, píldoras, granulación, mientras que los grados de mayor viscosidad se usan solo como aglutinante. Las concentraciones entre el 2% y el 5% p/p pueden utilizarse como aglutinante en procesos de granulación húmeda o seca según los diferentes tipos y requisitos.

2.As Material de recubrimiento y formación de película

Utilizando HPMC como materiales de recubrimiento de película, la mesa no tiene ventajas significativas en comparación con las mesas tradicionales en ocultar el sabor, la apariencia, etc. Pero su grado de dureza, friabilidad, higroscopicidad, desintegración, aumento de peso del recubrimiento tiene un mejor indicador de calidad. Los grados de menor viscosidad se utilizan en soluciones de recubrimiento de película acuosa, mientras que los grados de mayor viscosidad se utilizan con disolventes orgánicos. Dependiendo del grado de viscosidad, se utilizan concentraciones de 2-20% p/p para soluciones formadoras de película para tabletas de recubrimiento de película.

retardante 3.As, agente desmoldante controlado y agente de canal

Los grados de alta viscosidad se pueden usar para retardar la liberación de medicamentos de una matriz a niveles de 10-80% p/p en tabletas y cápsulas. Grados de baja viscosidad como los agentes de canal utilizados en preparaciones de liberación sostenida y controlada, el efecto terapéutico de este tipo de tableta para la dosis inicial se puede alcanzar rápidamente y la liberación sostenida o controlada del medicamento, por lo que se mantienen concentraciones sanguíneas efectivas en el cuerpo. HPMC bajo el agua después de la formación de la capa de gel de hidratación, el mecanismo de liberación de medicamentos del esqueleto incluye principalmente la propagación y corrosión de la capa de gel.

4.As Adhesivo biológico

La tecnología bioadhensiva, la aplicación de materiales poliméricos con adhesión biológica, a través de la adhesión en membranas biológicas, mejoran el contacto con la membrana mucosa de continuidad y compacidad, ralentizan la liberación del fármaco y son absorbidos por la membrana mucosa, alcanzan el propósito del tratamiento. Ahora se usa ampliamente en áreas como el tratamiento del tracto gastrointestinal, la vagina, las enfermedades de la mucosa oral. La tecnología de adhesión biológica gastrointestinal, es un nuevo tipo de sistema de administración de medicamentos desarrollado en los últimos años, no solo prolonga el tiempo de retención de las preparaciones farmacéuticas en el tracto gastrointestinal, sino que también hace que los medicamentos y el rendimiento de contacto del sitio de absorción de la membrana aumenten, cambien la fluidez de la membrana celular, mejoren la penetración de medicamentos de las células epiteliales intestinales, con el fin de mejorar la biodisponibilidad de los medicamentos.

agente espesante 5.As y coloide protector

HPMC utilizado como agente espesante para una concentración de 0.45% ~ 1.0%. HPMC también puede aumentar la estabilidad del adhesivo hidrófobo. Como coloide protector, puede evitar que las gotas y partículas se fusionen o se alomeren, inhibiendo así la formación de sedimentos, la concentración comúnmente utilizada de 0.5% ~ 1.5%

6.As material de pared de la cápsula

Por lo general, el material de la pared de la cápsula de la cápsula tiene prioridad a la gelatina. El procesamiento de la gelatina es simple, pero hay problemas y fenómenos en serie, como la protección del medicamento sensible al oxígeno húmedo es deficiente, la disolución del medicamento reducida, las cubiertas de la cápsula se desintegran, el retraso en el almacenamiento. HPMC se utiliza como sustituto de la gelatina para la preparación de cápsulas, que mejoran la moldeabilidad y los resultados de uso, y se ha extendido ampliamente en el mundo.

7.As Geles Tópicos

Los geles como un tipo de preparación adhesiva, tiene una serie de ventajas, como la seguridad, hermosa, fácil de limpiar, de bajo costo, tecnología de preparación simple y buena compatibilidad con medicamentos, convirtiéndose así en la dirección de desarrollo de la piel, los ojos y otras preparaciones externas. Por ejemplo, los geles percutáneos de administración de medicamentos son una nueva forma de dosificación que se está estudiando en los últimos años, no solo evita que los medicamentos se destruyan en el tracto gastrointestinal, sino que también se ha convertido en el de los sistemas de liberación de medicamentos efectivos para superar los efectos secundarios del medicamento.

agente de suspensión de 8.As

Los grados de mayor viscosidad se utilizan como agente de suspensión en formulaciones líquidas de tipo suspensión a un nivel de 0.5-1.5% p / p, el efecto de suspensión es bueno, fácil de extender, no se adhiere a la pared, el grano de floculación es fino y suave.

inhibidor 9.As de SMEDDS

El sistema de administración de medicamentos automicromulsionantes (SMEDDS) es un nuevo sistema de administración de medicamentos, por el medicamento, la fase de aceite, el emulsionante y el emulsionante auxiliar de uniforme, que es una mezcla estable y transparente, y la composición de la prescripción es simple, segura y estabilidad. [39] Pero para los medicamentos insolubles, los materiales poliméricos de fibra soluble en agua a menudo se agregan, como HPMC, PVP, Make medicamentos libres y medicamentos en la microemulsión llegan a la solución sobresaturada en el tracto gastrointestinal, para aumentar la solubilidad y mejorar la biodisponibilidad.